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你对塞拉菌素了解多少呢?

时间:2022-04-20 11:12:43 来源:本站 点击:1242次

        阿维菌素类药物是由链霉菌发酵产生的一组大环内酯类药物,能够有效地防治农业害虫和多种害螨,特别是对常用农药具有抗药性的害螨和害虫具有优良的防治效果。对作物相对安全,又不会杀伤天敌,有利于生态平衡。同时,阿维菌素类药物对人和动物的寄生线虫和节肢动物类寄生虫具有强驱杀作用,且具有广谱、高效和低毒等优点,其在动物以及人类寄生虫的防治应用方面非常广泛。

       塞拉菌素(也称为西拉菌素)由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成,由美国辉瑞制药开发,通过对多拉菌素进行化学合成结构修饰而得到,1999年7月首次在英国上市,商品名为Revolution。其安全性有很大提高,口服、注射均有良好效果,是一种主要针对宠物猫狗的成年蚤、丝虫及疥癣的体内外杀虫剂。

       塞拉菌素的作用机理与其他阿维菌素类药物相同,一方面能作为γ-氨基丁酸(GABA)的激动剂引发突触前GABA的释放,进而引起膜对Cl¯通透性的增加,另一方面药物能使谷氨酸控制的氯离子通道开放,使Cl¯通透性增加导致膜电位超极化,从而阻断神经信号的传导,引起虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹而死亡。因吸虫和绦虫不具有GABA神经传导递质和谷氨酸控制的Cl¯通道,所以该类药物对其无驱杀作用。无脊椎动物的药物结合位点在外周组织,而哺乳动物的药物结合位点在中枢神经系统,由于血脑屏障的作用该类药物极少能进入脑组织,因此该类药物对绝大多数哺乳动物是安全的。科利犬对大部分阿维菌素类药物都是敏感的,但有报道塞拉菌素对科利犬是安全的。

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